Hoạt chất Lidocain: Gây tê tại chỗ, giảm đau hiệu quả và an toàn

Hoạt chất Lidocain: Gây tê tại chỗ – Giảm đau hiệu quả và an toàn

Lidocain là gì?
Lidocain là hoạt chất nhóm gây tê cục bộ amide và đồng thời là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IB. Với thời gian tác dụng nhanh, độ an toàn tương đối và hiệu quả cao, Lidocain được ứng dụng rộng rãi trong y tế, đặc biệt trong nha khoa và các thủ thuật ngoại khoa.

Phân loại & Dạng bào chế phổ biến

Dạng tiêm (injection)
– Gây tê tại chỗ (tiêm dưới da, trong cơ) cho các thủ thuật nhỏ như khâu vết thương, sinh thiết, nhổ răng.
– Gây tê phong bế thần kinh, gây tê ngoài màng cứng/tủy sống trong phẫu thuật hoặc giảm đau khi sinh đẻ.
– Dùng tiêm tĩnh mạch cho điều trị loạn nhịp tim cấp tính.

Dạng bôi (gel / kem / thuốc mỡ / hỗn dịch viscous)
– Bôi lên da hoặc niêm mạc để giảm đau khu trú (loét, bỏng nhẹ, côn trùng cắn).
– Hỗn dịch viscous dùng súc miệng/ngậm để giảm đau loét miệng, viêm họng.

Miếng dán (patch, thường 5 %)
– Giải phóng thuốc chậm, thích hợp cho đau thần kinh sau zona.

Dạng xịt (spray)
– Gây tê niêm mạc vùng họng, đường hô hấp hoặc đường tiết niệu trước thủ thuật nội soi.

Lưu ý – các dạng Lidocain kết hợp Epinephrine
Epinephrine giúp kéo dài thời gian tác dụng và giảm chảy máu tại vị trí tiêm. Tuy nhiên, không dùng dạng có Epinephrine cho vùng có mạch máu tận cùng (ngón tay, ngón chân, mũi, tai, dương vật) để tránh hoại tử cục bộ.

Cơ chế tác dụng: “Kép” gây tê & chống loạn nhịp

Gây tê tại chỗ
Lidocain phong tỏa các kênh Natri (Na⁺) phụ thuộc điện thế trên màng tế bào thần kinh, ngăn ion Na⁺ vào trong tế bào => tế bào không khử cực được => tín hiệu đau không truyền đến não.
Thứ tự mất cảm giác: cảm giác đau, nhiệt → cảm giác xúc giác → cảm giác áp lực → vận động.

Chống loạn nhịp tim (nhóm IB)
Khi tiêm tĩnh mạch, Lidocain tác động lên kênh Natri trong tế bào cơ tim, làm chậm pha khử cực (pha 0), giảm tính tự động của ổ nhịp bất thường, hỗ trợ điều trị loạn nhịp thất cấp tính.

Dược động học: Hấp thu, phân phối, chuyển hóa & thải trừ

Hấp thu
– Tiêm mô: hấp thu nhanh, gần như hoàn toàn.
– Bôi da/niêm mạc: hấp thu khác nhau – niêm mạc hấp thu tốt hơn da; da tổn thương hấp thu mạnh hơn.
– Đường uống: hấp thu rất kém + chuyển hóa lần đầu qua gan cao → không dùng đường uống.

Phân phối
Lidocain phân bố rộng, tập trung ở mô nhiều mạch máu (tim, phổi, gan, não). Gắn kết với protein huyết tương (albumin, α-1 acid glycoprotein).

Chuyển hóa
Chủ yếu tại gan qua enzyme CYP3A4 và CYP1A2, thành các chất chuyển hóa có hoạt tính như MEGX, GX. Tích tụ có thể gây độc tính nếu dùng dài ngày hoặc ở bệnh nhân suy gan.

Thải trừ
Qua thận dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 1,5–2 giờ, có thể kéo dài ở người cao tuổi, suy gan hoặc suy tim.

Chỉ định, Liều dùng & Cách dùng

Chỉ định chính
– Gây tê tại chỗ, phong bế thần kinh, tê ngoài màng cứng/tủy sống.
– Giảm đau ngoài da, niêm mạc, đau thần kinh (miếng dán).
– Điều trị loạn nhịp thất cấp tính qua đường tiêm tĩnh mạch.

Ví dụ liều tham khảo (người lớn khỏe mạnh, chỉ tham khảo, không tự áp dụng)
– Tiêm: nồng độ phổ biến 0,5 %, 1 %, 2 %. Liều tối đa ~ 4,5 mg/kg (không quá 300 mg), hoặc ~ 7 mg/kg nếu có Epinephrine (không vượt quá 500 mg).
– Bôi ngoài da: thoa lớp mỏng, không dùng trên diện rộng hay vết thương hở.
– Miếng dán 5 %: dán ≤ 12 giờ/ngày, nghỉ 12 giờ.
– Hỗn dịch súc miệng: ngậm/súc, không nuốt.
– Tiêm tĩnh mạch: dùng trong môi trường bệnh viện, theo liều tải + truyền duy trì, theo dõi sát nồng độ và đáp ứng lâm sàng.

Tương tác thuốc & Tác dụng phụ cần lưu ý

Tương tác thuốc quan trọng
– Thuốc chống loạn nhịp khác (Procainamide, Amiodarone …): tăng nguy cơ rối loạn tim.
– Beta-blocker, Cimetidine: giảm chuyển hóa Lidocain, làm tăng nồng độ thuốc trong máu.
– Thuốc giãn cơ, gây mê halogenated: có thể gia tăng tác dụng đối với tim.
– Thuốc gây methemoglobinemia (ví dụ: benzocaine, nitrat): tăng nguy cơ methemoglobinemia khi kết hợp.

Tác dụng phụ thường gặp (liều hợp lý, tại chỗ)
– Tại chỗ: tê, ngứa, đỏ da nhẹ, nóng/cảm giác châm chích.
– Toàn thân (khi hấp thu nhiều hoặc quá liều): chóng mặt, ù tai, tê môi – dấu hiệu độc tính thần kinh; hạ huyết áp, nhịp chậm.

Tác dụng phụ nghiêm trọng (hiếm, nhưng cần xử lý nhanh)
– CNS: co giật, hôn mê, suy hô hấp
– Tim: loạn nhịp nghiêm trọng, block tim, ngưng tim
– Phản ứng dị ứng nặng: phát ban, sưng mặt/lưỡi/họng, khó thở
– Methemoglobinemia (đặc biệt ở trẻ nhỏ): xanh tím, khó thở, mệt mỏi

Nếu có dấu hiệu nghi ngờ, dừng thuốc ngay và đến cơ sở y tế.

Chống chỉ định & Lưu ý khi dùng Lidocain

Chống chỉ định tuyệt đối
– Quá mẫn với Lidocain hoặc thuốc nhóm amide khác
– Hội chứng WPW, block nhĩ thất độ II/III (khi dùng tĩnh mạch)
– Suy tim nặng, bệnh gan nặng
– Viêm/nhiễm trùng tại vị trí tiêm
– Không dùng dạng có Epinephrine cho vùng mạch máu tận cùng (ngón tay, ngón chân, mũi, tai…)

Lưu ý khi sử dụng
– Luôn được thực hiện bởi nhân viên y tế chuyên môn tại cơ sở y tế có thiết bị theo dõi
– Tuân thủ liều, không vượt ngưỡng an toàn
– Theo dõi dấu hiệu độc tính thần kinh – tim
– Phụ nữ mang thai/cho con bú: chỉ dùng khi cần thiết và theo chỉ định
– Bệnh nhân cao tuổi, suy gan/thận: cần điều chỉnh liều
– Dạng bôi: không thoa trên diện rộng hoặc da tổn thương, tránh tiếp xúc với mắt/mũi/miệng

Xử lý quá liều & quên liều

Quá liều
– Dấu hiệu: chóng mặt, ù tai, tê môi, run, co giật, ngưng thở, loạn nhịp, ngưng tim.
– Xử lý:
  + Ngưng thuốc ngay
  + Hỗ trợ hô hấp, tuần hoàn
  + Kiểm soát co giật (Diazepam, Midazolam)
  + Trong tình trạng nặng: cân nhắc liệu pháp nhũ tương lipid
  + Không có thuốc giải độc đặc hiệu

Quên liều (liều bôi/ngậm/miếng dán)
– Dùng ngay khi nhớ, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua không bù liều gấp đôi.
– Tiếp tục theo lịch bình thường.
– Với tiêm tĩnh mạch (loạn nhịp): được điều chỉnh bởi nhân viên y tế.

Câu hỏi thường gặp (FAQ)

Lidocain có gây nghiện không?
Không. Đây là thuốc gây tê tại chỗ/ổn định nhịp tim, không gây tác dụng “thích” hay lệ thuộc tâm lý.

Tiêm Lidocain có đau không?
Có thể cảm giác châm chích nhẹ lúc tiêm, nhưng rất nhanh sẽ mất nhạy cảm do tác dụng gây tê.

Tác dụng gây tê kéo dài bao lâu?
Phụ thuộc vào liều, vị trí tiêm, có Epinephrine hay không. Có thể từ 30–120 phút, hoặc lâu hơn nếu kết hợp Epinephrine.

Có dùng Lidocain bôi ngoài da cho trẻ em được không?
Có thể dùng, nhưng cần hết sức thận trọng với liều, vùng bôi và thời gian. Không dùng cho trẻ sơ sinh.

Kết luận

Lidocain là hoạt chất quan trọng trong y khoa, vừa gây tê tại chỗ vừa điều trị loạn nhịp tim trong tình huống cấp cứu. Với đa dạng dạng bào chế, nó mang lại hiệu quả và tính linh hoạt cao. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn và hiệu quả, việc sử dụng Lidocain – đặc biệt dạng tiêm – cần được thực hiện bởi đội ngũ y tế chuyên nghiệp, tuân thủ liều và lưu ý tương tác, chống chỉ định.

Lưu ý: Nội dung trên chỉ mang tính tham khảo. Trước khi sử dụng Lidocain hoặc bất kỳ thuốc nào, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.